ДИГОКСИН : Инструкция по применению

Дигоксин — кардиотоническое средство, сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.).

Применение Дигоксина

Внутрь Дигоксин принимают внутрь в таблетках: в 1-й день лечения обычно назначают в суточной дозе 0,001–0,00125 г (1–1,25 мг, то есть 4–5 таблеток), на 2-е сутки в той же дозировке или уменьшают её до 0,00075–0,001 г (0,75–1 мг, 3–4 таблетки), на 3-й день — 0,00075 г в сутки (0,75 мг, 3 таблетки).

В дальнейшем, по получении клинического эффекта, дозирование Дигоксина устанавливают соответственно данным общеклинического наблюдения (пульс, дыхание, диурез, общее состояние больного) и ЭКГ. По достижении необходимого эффекта дозы постепенно снижают, переходя на поддерживающие (0,000125–0,00025–0,0005 г (то есть ½–1–2 таблетки).

Внутривенно (медленно) Дигоксин вводят:

  • При тяжёлых нарушениях кровообращения — в дозе 0,00025–0,0005 г (0,25–0,5 мг) в 10–20 мл 5%, 20%, 40% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия.
  • При приступах пароксизмальной тахикардии вводят до 1–1,5 мг (4–6 мл 0,025% раствора дигоксина) препарата.

При назначении Дигоксина пользуются быстрым и медленным методом дигитализации:

  • Быстрый метод дигитализации предусматиривает введение в качестве начальной дозы 0,75–1 мг Дигоксина, а затем, каждые 6 часов, вводят по 0,25–0,75 мг препарата до тех пор, пока частота сокращений желудочков сердца не достигнет 70.
  • Медленный метод дигитализации предусматриваетт введение дозы Дигоксина в 0,5–1,5 мг в сутки до наступления полной дигитализации примерно через 5–10 дней. Доза, поддерживающая терапевтический эффект устанавливается в соответствии с индивидуальной чувствительностью больного к препарату и равна примерно 0,25–0,75 мг в сутки.

Доза Дигоксина для детей: 0,025 мг на 1 кг массы тела ребёнка, каждые 6 часов до наступления компенсации. В дальнейшем назначается поддерживающая доза, равная 0,025 мг/кг в сутки, принимаемая дробно в 2 приёма поровну. Детям Дигоксин рекомендуется назначать не только с терапевтической, но и с профилактической целью, например, при инфекционных заболеваниях, сопровождающихся интоксикацией (пневмония, алиментарный токсикоз).

Дозы и схему применения Дигоксина устанавливает врач.

Дигоксин – показания к применению

Дигоксин

– препарат, широко применяемый при лечении патологий сердца, чаще в форме таблеток. Его относят к фармакологической группе сердечных гликозидов — лекарственных средств растительного происхождения, которые оказывают кардиотоническое и антиаритмическое действие. Химический состав и терапевтический эффект таблеток Дигоксин Действующим ингредиентом препарата Дигоксидин выступает одноименное вещество дигоксидин, выделяемое из листьев растения наперстянка шерстистая. Другими составляющими таблетированной формы лекарства являются:

  • кремния диоксид коллоидный;
  • желатин;
  • магния стеарат;
  • тальк;
  • крахмал из кукурузы;
  • моногидрат лактозы.

При пероральном приеме препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и обнаруживает свое действие примерно спустя 2-3 часа после попадания в организм. Лечебный эффект при этом длится на протяжении не менее 6 часов. Выводится средство преимущественно с мочой.

Под воздействием активного вещества лекарственного препарата наблюдаются следующие эффекты:

  • увеличение силы мышечных сокращений миокарда (положительный инотропный эффект);
  • увеличение ударного объема крови;
  • снижение частоты сокращений сердечной мышцы;
  • снижение конечного систолического и конечного диастолического объема сердца;
  • снижение кислородной потребности миокарда;
  • антиаритмическое действие (посредством снижения скорости проведения импульсов через атривентрикулярный узел и удлинения эффективного периода рефрактерности);
  • сосудорасширяющий эффект (при застойных явлениях на фоне сердечной недостаточности);
  • мягкое диуретическое действие;
  • уменьшение одышки;
  • уменьшение отечности и др.

Показания к применению препарата Дигоксин

Основными показаниями для применения лекарства Дигоксин являются такие диагнозы:

  • хроническая сердечная недостаточность II, III и IV функциональных классов (в качестве составляющего комплексной медикаментозной терапии);
  • тахикардическая форма мерцания предсердий;
  • пароксизмальная мерцательная аритмия;
  • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

Соблюдение дозировки при применении таблеток Дигоксин

Как и для всех препаратов, относящихся к группе сердечных гликозидов, дозировка Дигоксина подбирается лечащим врачом осторожно, с учетом индивидуальных особенностей организма пациента, тяжести и формы патологических процессов, показателей электрокардиограммы сердца.

Например, одна из схем приема препарата в таблетированной форме предусматривает назначение Дигоксина в количестве по 0,25 мг 4-5 раз в первый день лечения, а в последующие дни – по 0,25 мг от трех до одного раз в сутки. При этом прием должен осуществляться под контролем медиков.

Читайте также:  Болезнь легионеров — симптомы и лечение легионеллеза

После наступления необходимого терапевтического эффекта (обычно спустя 7 – 10 дней) дозировка уменьшается, назначаются поддерживающие дозы препарата для длительного применения. Назначение внутривенных инъекций, как правило, требуется только в случае тяжелых сбоев кровообращения.

Побочные эффекты Дигоксина:

  • тошнота;
  • рвота;
  • нарушения стула;
  • отсутствие аппетита;
  • головная боль;
  • головокружения;
  • расстройства сна;
  • сбои сердечного ритма;
  • повышенная кровоточивость;
  • зуд;
  • крапивница;
  • общая слабость;
  • утомляемость и др.

Противопоказания к применению Дигоксина:

  • интоксикация сердечными гликозидами;
  • острый инфаркт миокарда;
  • нестабильная стенокардия;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • брадикардия со значимыми клиническими проявлениями;
  • острый ревмокардит;
  • митральный стеноз и др.

Особые указания

Дигоксин следует применять под наблюдением врача, с регулярным проведением ЭКГ, определением уровня содержания электролитов в сыворотке крови.

Противопоказано одновременное назначение препаратов наперстянки с парентеральным введением средств кальция.

При хроническом легочном сердце, коронарной недостаточности, нарушении водно-электролитного баланса, почечной или печеночной недостаточности необходимо снизить дозу, особенно пациентам пожилого возраста.

Пациентам с нарушенной выделительной функцией почек дозу Дигоксина необходимо снизить: при клиренсе креатинина (КК) 50-80 мл/мин – на 50% от обычной дозы, КК меньше 10 мл/мин – на 75%.

С осторожностью следует производить подбор дозы пожилым больным, поскольку у данной категории пациентов даже при функциональном расстройстве почек КК может быть в пределах нормы (при подборе дозы следует учитывать уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови).

При выраженной почечной недостаточности (КК меньше 15 мл/мин) контроль содержания дигоксина в сыворотке крови следует проводить 1 раз в 2 недели.

При идиопатическом субаортальном стенозе применение Дигоксина вызывает нарастание выраженности обструкции.

При митральном стенозе сердечные гликозиды назначают при сопутствующей правожелудочковой недостаточности или наличии мерцательной тахиаритмии.

С осторожностью следует назначать при AV блокаде I степени (лечение должно сопровождаться регулярным контролем ЭКГ, при необходимости – фармакологической профилактикой улучшающими AV проводимость средствами).

Риск гликозидной интоксикации повышается при гипомагниемии, гипокалиемии, гиперкальциемии, гипотиреозе, гипернатриемии, легочном сердце, выраженной дилатации полостей сердца, миокардите; у пациентов пожилого возраста. Поэтому при назначении дигоксина дигитализацию контролируют, используя мониторинг его плазменной концентрации.

Пациент должен быть проинформирован об обязательном выполнении следующих рекомендаций:

Особые указания
  • Не менять дозу самостоятельно;
  • Принимать препарат каждый день в одно время;
  • Немедленно обратиться к врачу при ЧСС меньше 60 ударов в минуту;
  • При пропуске дозы принять ее сразу, как только вспомнили.

Если пациент пропустил прием препарат в течение более 2 дней или желает прекратить терапию об этом следует сообщить лечащему врачу.

Необходимо обратиться к врачу при появлении учащенного пульса, тошноты, рвоты, поноса.

При плановой хирургической операции или оказании неотложной помощи больной должен предупредить врача о приеме Дигоксина.

Пациентам с контактными линзами в период лечения следует исключить их использование.

Нежелательно одновременное применение других средств без разрешения врача.

Содержание сахарозы, лактозы, крахмала картофельного, глюкозы в 1 таблетке соответствует 0,006 хлебным единицам.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Согласно инструкции по применению, суточные дозы Дигоксина корректируются для отдельных категорий пациентов. Например, для пациентов с хронической сердечной недостаточностью рекомендованная дозировка не должна превышать 0,25 мг, при весе более 85 кг – до 0,375 мг. Суточная доза для пожилых пациентов составляет 0,0625–0,125 мг. В инструкции содержатся и другие рекомендации:

  1. В ходе медикаментозной терапии требуется регулярно проводить ЭКГ, контролировать концентрацию электролитов в сыворотке крови.
  2. При почечной недостаточности во избежание острой интоксикации организма дозировку медикамента снижают: при клиренсе креатинина (КК) 50-80 мл/мин – на 50%, КК меньше 10 мл/мин – на 75%. Кроме того, необходим контроль концентрации Дигоксина в сыворотке крови единожды за 2 недели.
  3. Риск интоксикации гликозидами повышается при гипотиреозе, гипомагниемии, легочном сердце, гипокалиемии, выраженной дилатации полостей сердца, гиперкальциемии, гипернатриемии, миокардите.
  4. Пациентам с контактными линзами при лечении требуется временно отказаться от их повседневной носки, перейти на очки.
  5. В химическом составе медикамента содержится крахмал картофельный, сахароза, лактоза, глюкоза, что важно помнить при назначении лекарства больным сахарным диабетом.
  6. Применение Дигоксина при идиопатическом субаортальном стенозе провоцирует нарастание симптомов обструкции.
  7. Рекомендованную в инструкции дозировку медикамента снижают при хроническом легочном сердце, нарушении водно-электролитного баланса, коронарной недостаточности, почечной или печеночной недостаточности.
  8. Прием медикамента нарушает психомоторные функции, угнетает работу нервной системы, поэтому при лечении Дигоксином требуется отказаться от вождения транспортного средства, не заниматься работами, которые требуют высокой концентрации внимания.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рассмотрим механизм действия лекарства.

Читайте также:  Anti HIV-1,2 ВИЧ (иммунохроматографический метод)

Препарат растительного происхождения, дигоксин получают из шерстистой наперстянки (Digitalis). Обладает выраженным кардиотоническим действием (позитивный инотропный эффект, повышение сократительной способности сердечной мышцы за счет повышения концентрации ионов кальция в кардиомиоцитах), благодаря чему увеличивает ударный объем крови и минутный объем. Уменьшает потребность клеток миокарда в кислороде.

Кроме того, обладает отрицательным дромотропным и отрицательным хронотропным эффектом, то есть снижает частоту генерации электрического импульса синусовым узлом и скорость проведения импульса по атриовентрикулярной проводящей системе сердца. Также оказывает косвенное действие на рецепторы дуги аорты и повышает активность блуждающего нерва, что также замедляет активность синоатриального узла.

Благодаря этим механизмам удается достичь снижения частоты сердечных сокращения при наджелудочковых (суправентрикулярных) тахиаритмиях (пароксизмальная или постоянная формы предсердных тахиаритмий, трепетание предсердий).

Фармакодинамика и фармакокинетика

При выраженной недостаточности функции сердца и признаках застоя по большому и малому кругам кровообращения препарат оказывает непрямое вазодилатационное действие, что проявляется в понижении общего сопротивления периферического сосудистого русла и уменьшении степени выраженности одышки и периферических отеков.

Принимается внутрь, в ЖКТ всасывается 70 % действующего вещества, после приема предельная концентрация достигается в интервале от двух до 6 часов. Параллельный прием пищи приводит к некоторому увеличению времени всасывания. Исключение составляют продукты, богатые растительной клетчаткой — в этом случае часть действующего вещества адсорбируется пищевыми волокнами и становится недоступна.

Имеет свойство накапливаться в жидкостях и тканях, в том числе и миокарде, что используется при определении схемы применения: эффект препарата рассчитывают не по максимальной концентрации вещества в плазме, а по содержанию в момент равновесного состояния фармакокинетики.

50-70 % препараты выводится почками, тяжелая патология этого органа может способствовать накоплению дигоксина в организме. Период полувыведения достигает двух дней.

Побочные действия

Как указывается в инструкции, наиболее часто к побочным эффектам медикамента (являющимися обычно начальными признаками передозировки) приводит несоблюдение приема Дигоксина по рецепту. К подобным явлениям относят: фибрилляцию желудочков, AV-блокаду, синусовую брадикардию, пароксизмальную предсердную тахикардию, экстрасистолию, диарею, тошноту, рвоту, невралгию, головную боль. Иногда применение повышенных доз препарата может спровоцировать: депрессию, спутанность сознания, парестезию, нарушение цветового зрения, появление «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения. Намного реже побочными признаками Дигоксина могут быть – эозинофилия, кожная сыпь и гиперемия кожи, гинекомастия, острые психозы, тромбоцитопения, некроз кишечника, парестезии.

Противопоказания

Согласно инструкции к «Дигоксину», препарат противопоказан в таких случаях как:

  • интоксикация гликозидами;
  • нестабильная стенокардия;
  • нарушения сердечного ритма (при фибрилляции желудочков, атриовентрикулярной блокаде желудочковой тахикардии, выраженной брадикардии, экстрасистолии); острый инфаркт миокарда;
  • индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного препарата;
  • субортальный гипертрофический стеноз;
  • митральный стеноз;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • тампонада сердечной мышцы.

Эффективность влияния на миокард при нарушении ритма

Замедление частоты сокращений сердца под воздействием Дигоксина происходит из-за прямого и косвенного влияния на миокард. В первом случае отмечается непосредственное понижение возбудимости синусового узла, что понижает количество вырабатываемых им импульсов.

Опосредованное влияние препарата имеет рефлекторный механизм действия. Он заключается в таких реакциях:

  • Стимуляция рецепторов в дуге аорты и каротидном синусе активирует блуждающий нерв, который тормозит активность сокращений.
  • Блокирует кардио-кардиальный рефлекс Бейнбриджа.

Внутри правого предсердия имеются рецепторы, которые реагируют на его растяжение. При большом притоке крови к сердцу они снижают тонус блуждающего нерва, что заставляет сердце сокращаться чаще для быстрейшего опорожнения.

Так как Дигоксин способствует усиленному сердечному выбросу, то происходит разгрузка левого желудочка, значит, из легких поступает больше крови. Давление в системе легочной артерии снижается и облегчается работа правых отделов сердца. Все эти процессы приводят к восстановлению нормального ритма, если причина тахикардии была наджелудочковая.

Совместимость

Влияние препаратов на действие Дигоксина:

Лекарственное средство

Взаимодействие

Антациды, содержащие магний и алюминий Незначительное снижение всасываемости Дигоксина.
Антибиотики группы аминогликозидов (Неомицин, Канамицин, Паромомицин) Снижается показатель Дигоксина в плазме.
Антибиотики группы макролидов (Азитромицин, Кларитромицин, Эритромицин) Повышается концентрация вещества в крови, что может вызвать передозировку.
Антихолинергическими средствами Нарушения памяти и снижение внимания у пожилых людей.
Бета-адреноблокаторы В связи с повышением биологической доступностью Дигоксина появляется риск осложнения в виде аддитивной брадикардии.
Стероидные гормоны, Бета-адреномиметики При совместном приеме повышается выдедение калия и натрия из организма, что вызывает гликозидную интоксикацию.
Диуретики, инсулин, препараты кальция Увеличивается риск передозировки и интоксикации.
Алкалоиды раувольфии Есть вероятность патологий: выраженной брадикардии, нарушения ЧСС.
Амилорид Наряду с патологиями почек уменьшается положительное иноптопное действие Дигоксина.
Амфотерицин Усиливается выведение калия из организма.
Ацетилсалициловая кислота, диклофенак, индометацин, ибупрофен, лорноксикам, Гидроксихлорохин, Дилтиазем, экстракт зверобоя, Метоклопрамид, Нифедипин, Омепразол, Пропафенон Спиронолактон, Триметоприм, Ко-тримоксазол, Флекаинид, Циклоспорин, Флуоксетин, Хинидин Повышается содержание Дигоксина в крови.
Карбеноксолон Повышается артериальное давление.
Лития карбонат Снижение эффективности карбоната лития.
Метилдопа Высокий риск развития брадикардии у пожилых людей при совместном приеме препаратов.
Пеницилламин, Рабепразол, Рифампицин, Сальбутамол, Сульфасалазин, Топирамат, Фенитоин Снижается действие Дигоксина.
Суксаметония хлорид, Панкурония хлорида Увеличивается вероятность тяжелых патологий сердечного ритма.
Хинидин Уменьшение почечного клиренса

Дигоксин не принимают с алкоголем. Совместное употребление приводит к последствиям:

  • головокружение;
  • обморок;
  • потеря памяти;
  • интоксикация;
  • проблемы с сосудами.

Для чего нужен Кардиомагнил

Кардиомагнил обладает очевидным противовоспалительным эффектом за счет необратимого ингибирования циклооксигеназы-1 посредством блокировки и ацетилирования продукции тромбоксана А2. Таким образом угнетается агрегация тромбоцитарных клеточных элементов в крови. Это приводит к профилактике образования тромбов.

Польза Кардиомагнила заключается в предупреждении тяжелейших осложнений, связанных с сердечно-сосудистой системой. Лекарство длительное время применяется в практике кардиологии. Вред может нанести в исключительных случаях, например, при превышении рекомендуемой дозировки.

Прием Кардиомагнила является необходимым для групп пациентов с патологическими состояниями сердца и сосудов в анамнезе.

Возможность передозировки

На проявление симптоматики передозировки дигоксином влияют сопротивляемость организма токсическим соединениям, количество активного вещества, продукты из рациона питания пострадавшего.

Обратите внимание! Важно контролировать процесс приема сердечных препаратов пожилыми родственниками. В силу преклонного возраста они способны забывать о количестве выпитых таблеток Дигоксина и могут принять еще одну, чем существенно превысят допустимую норму.

Отравление

Интоксикация действующим веществом медикамента способствует мгновенному нарушению работы ЖКТ.

Отравление дигоксином, согласно инструкции по применению, сопровождается следующей симптоматикой:

  • уменьшением или отсутствием аппетита;
  • тошнотой;
  • рвотой;
  • диареей;
  • болью в животе;
  • нарушением проводимости сердца;
  • развитием аритмии;
  • желудочковой тахикардией;
  • сонливостью;
  • делириозным психозом;
  • снижением резкости зрения;
  • расстройством цветового и размерного восприятия предметов.

Одним из важных признаков неправильного применения медикаментов на основе дигоксина считается появление маниакально-депрессивного синдрома.

Человек в таком случае постоянно испытывает чувство подавленности и опустошенности, беспричинную тревогу и панику, развивается бессонница. На подобное состояние больного обязательно следует обратить внимание.

Важно! Ни в коем случае пострадавшему не следует принимать лекарства, облегчающие боль и спазмы. Применение такого самолечения способно привести к осложнениям и значительно затруднит процесс диагностирования заболевания.

Восстановиться после интоксикации дигоксином помогут неукоснительное следование инструкциям специалистов, диета и обязательный контроль соблюдения питьевого режима. Сопротивляемость организма повышается за счет приема витаминных комплексов.

Смерть от лекарства

Возможное следствие передозировки лекарственного средства — смерть от Дигоксина. В открытых источниках отсутствует информация о точной смертельной дозе, однако известно, что у здорового человека симптомы интоксикации и передозировки возникают после принятия 0,05 мг дигоксина на 1 кг веса человека. Для человека весом 60 кг это составляет 3 мг дигоксина или 12 таблеток по 0,25 г. Для человека с сердечно-сосудистым заболеванием смертельная доза может быть существенно ниже.

Прием противомикробных средств или антибиотиков одновременно с кардиотоническим препаратом предельно увеличивает возможность смерти от дигоксина. Эти медикаменты способствуют накоплению действующего вещества в клетках тканей, препятствуя его выведению из организма.

Еще одним фактором, способствующим отравлению и возможному летальному исходу, является прием сердечных гликозидов совместно со спиртными напитками или медикаментами из одной фармакологической группы препарата Дигоксин.

Этот препарат рекомендуется врачами для сердечников. Форма выпуска данного средства — таблетки и ампулы для раствора. От выбранной формы выпуска зависит и инструкция применения. Например, при сердечной недостаточности достаточно принимать одну таблетку, а при умеренной дигитализации хватит и половины в день. При использовании ампул средняя суточная доза такая же — 0,75 — 1,25 мг. Во всех случаях лечения дозировку разделяют на несколько приемов — два-три.