Артоксан – инструкция по применению

Заболевания суставов часто сопровождаются явлениями воспаления и болевым синдромом. Это доставляет пациентам максимум неудобств. Поэтому больные ищут эффективные средства для ликвидации неприятных ощущений. Частой рекомендацией доктора является Артоксан, инструкция по применению которого поясняет пациенту наиболее важные принципы лечения препаратом.

Состав

Лекарственное средство относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС), содержащем в своем составе активное вещество теноксикам в дозе 20 мг. Кроме действующего ингредиента, лекарство содержит дополнительные компоненты предоставленные:

  • моннитолом;
  • аскорбиновой кислотой;
  • динатрием эдетатом;
  • трометамолом;
  • натрием гидроксидом;
  • хлористоводородной кислотой.

Из этих ингредиентов состоит порошок для уколов, к нему прилагается вода для инъекций, предназначенная для приготовления раствора для в\м или в\в введения.

Состав, форма, описание и упаковка

Препарат «Артоксан» поступает в продажу в форме лиофилизированного порошка зелено-желтого цвета. Также в картонной пачке содержится растворитель в виде бесцветной и прозрачной жидкости.

Активным элементом данного средства выступает теноксикам. Кроме него, в состав препарат входят следующие вспомогательные вещества: натрия гидроксид, маннитол, динатрия эдетат, кислота аскорбиновая, кислота соляная и трометамин.

В продажу медикамент поступает во флаконах (растворитель — в ампулах) и картонных упаковках соответственно.

Состав

Компоненты лекарства могут отличаться в зависимости от применяемой лекарственной формы. Во всех средствах присутствует главный действующий ингредиент – теноксикам. Если необходимо инъекционное введение, используются флаконы «Артроксана». Каждый из них содержит 20 мг активного вещества. Также присутствуют дополнительные компоненты:

  1. Манит.
  2. Эдетат динатрия.
  3. Аскорбиновая кислота.
  4. Трометамол.
  5. Гидроксид Na.
Состав

«Артоксан» – эффективное обезболивающее

В одной ампуле растворителя содержится 2 мл воды для инъекций. Для приема внутрь есть таблетки. Они содержат такие вспомогательные компоненты, как крахмал, тальк, стеарат магния и лактозу. Их оболочка состоит из красителей и талька. Ректальные свечи имеют в составе жировую основу – висепсол Н15.

Фармакодинамика и фармакокинетика

НПВС оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Оно снижает способность тромбоцитов к агрегации. Препарат достигает противовоспалительного эффекта посредством снижения проницаемости кровеносных сосудов, укрепления клеточных мембран, угнетения активности простагландинов, вызывающих воспаление.

Средство характеризуется высокой биодоступностью, быстро проникает в ткани и начинает действовать, достигая максимальной концентрации уже через 2 часа после применения. Особенностью лекарства является пролонгированное действие, которое сохраняется в течение 3 суток. Активные вещества средства связываются с белками крови, поступает в суставную жидкость. Выведение препарата происходит в виде метаболитов – 23 почками, а 13 с желчью.

Основным компонентом Артоксана является теноксикам — вещество из группы оксикамов, обладающее выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектом. Механизм действия этого средства заключается в угнетении обеих форм энзима циклооксигеназы, которое приводит к подавлению синтеза производных простановой кислоты и нарушению метаболизма эйкозатетраеновой кислоты.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противовоспалительный эффект теноксикама обусловлен стабилизацией лизосомальных мембран, снижением проницаемости капиллярных стенок и ингибированием медиаторов воспаления. Вещество затормаживает продуктивную стадию воспалительного процесса, угнетает фагоцитоз и хемотаксис, уменьшает вероятность патологической регенерации.

Препарат имеет стопроцентную биодоступность, из ЖКТ абсорбируется быстро и полностью, но процесс всасывания может значительно замедляться на фоне приёма пищи. В крови теноксикам связывается с белками на 99%, легко проникает в суставную жидкость. Максимальная концентрация теноксикама в плазме наблюдается спустя 2 часа с момента проведения инъекции. В печени вещество гидроксилируется. Выводится с мочой и жёлчью в виде неактивных метаболитов, период полувыведения составляет 72 часа.

Читайте также:  5 осложнений паравертебральной блокады — для чего она нужна?

АРТОКСАН

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения – лиофилизированный порошок или уплотненная масса в виде таблетки зелено-желтого цвета; растворитель – бесцветная прозрачная жидкость без запаха.

Вспомогательные вещества: маннитол – 80 мг, аскорбиновая кислота – 0.4 мг, динатрия эдетат – 0.2 мг, трометамол – 3.3 мг, натрия гидроксид и хлористоводородная кислота – q.s.

Растворитель: вода­ д/и – 2 мл.

Флаконы бесцветного стекла (3) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 3 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Теноксикам представляет собой тиенотиазиновое производное оксикама, является НПВП. Помимо противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего действия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов.

В основе механизма действия лежит угнетение активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в результате чего снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также в других тканях организма.

Кроме того, теноксикам уменьшает накопление лейкоцитов в очаге воспаления, снижает активность протеогликаназы и коллагеназы в человеческом хряще.

Противовоспалительное действие развивается к концу первой недели терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность 100%. Cmax в плазме крови отмечается через 2 ч. Отличительной способностью теноксикама является большая продолжительность действия и длительный T1/2 – 72 ч.

Распределение

Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5-гидроксипиридила.

1/3 выделяется через кишечник с желчью, 2/3 выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Показания

— ревматоидный артрит;

— остеоартрит;

— анкилозирующий спондилит;

— суставной синдром при обострении течения подагры;

— бурсит;

— тендовагинит;

— болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея;

— боль при травмах, ожогах.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Дозировка

Для в/м или в/в введения.

В/м или в/в введение применяется для кратковременного (1-2 дня) лечения в дозе 20 мг 1 раз/сут. При необходимости дальнейшей терапии переходят на пероральные лекарственные формы теноксикама.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона прилагаемым растворителем. После приготовления иглу заменяют.

В/м инъекции делают глубоко.

Длительность в/в введения не должна составлять менее 15 сек.

Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствии с рекомендациями ВОЗ): очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Артоксан: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

1 флакон препарата содержит

Активное вещество: теноксикам 20 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, кислота аскорбиновая, динатрия эдетат, трометамин, натрия гидроксид, кислота соляная.

1 ампула с растворителемсодержит воду для инъекций 2 мл. 

Артоксан: инструкция по применению

Описание

Лиофилизированный порошок зелено-желтого цвета, растворитель: бесцветная прозрачная жидкость.

Артоксан является эффективным нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) с мощным противовоспалительным, анальгезирующим и менее выраженным жаропонижающим действием.

Свойства препарата обусловлены ингибированием обеих изоформ фермента циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и блокаде синтеза простагландинов.

Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением проницаемости капилляров (ограничивает экссудацию), стабилизацией лизосомальных мембран (препятствует выходу ферментов лизосом, вызывающих повреждение тканей), угнетением синтеза или инактивацией медиаторов воспаления (простагландинов, гистамина, брадикинина, лимфокинов, факторов комплемента). Уменьшает количество свободных радикалов в очаге воспаления, угнетает хемотаксис и фагоцитоз. Тормозит пролиферативную фазу воспаления, уменьшает поствоспалительное склерозирование тканей; оказывает хондропротекторное действие.

Читайте также:  Иммуноглобулин противокоревой: инструкция по применению, отзывы, цена

Препарат снижает болевую чувствительность в очаге воспаления и действует на таламические центры боли, обладает десенсибилизирующим действием (при длительном применении). При ревматических заболеваниях ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает функции и увеличивает объем движений суставов. 

Фармакокинетика

Имеет длительный период полувыведения 60-75 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость. Характеризуется высокой биодоступностью – 100%.

Показания к применению

Артоксан: инструкция по применению

Воспалительно-дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом:

  • ревматоидный артрит, подагрический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
  • инфекционный неспецифический полиартрит;
  • остеоартроз, остеохондроз;
  • тендиниты, бурситы, миозиты, периартрит;
  • артралгия, невралгия, миалгия, ишалгия, люмбаго;
  • травмы, ожоги. 

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к теноксикаму или другим НПВП;
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
  • желудочно-кишечные кровотечения;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст;
  • «аспириновая триада»;
  • выраженные нарушения функции печени и почек;
  • почечная недостаточность;
  • сердечная недостаточность;
  • заболевания крови. 

Беременность и период лактации

В период беременности и лактации препарат следует назначать с особой осторожностью, поскольку нет достаточных данных о применении Артоксана у этой категории пациентов.

Способ применения и дозы

Предназначен для внутримышечного или внутривенного введения.

Назначается в дозе 20 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза: 10 мг в сутки.

Артоксан: инструкция по применению

При выраженном болевом синдроме можно увеличить дозу до 40 мг 1 раз в сутки.

При острых приступах подагрического артрита: 20 мг 2 раза в сутки в течение первых 2-3 дней, затем 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. 

Со стороны пищеварительной системы: боли и неприятные ощущения в животе, тошнота, метеоризм.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритема, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла.

Лабораторные показатели: повышение концентрации в плазме креатинина, мочевины, увеличение активности “печеночных” трансаминаз.  

Передозировка

Случаев передозировки не наблюдалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Артоксан: инструкция по применению

Препарат усиливает эффект препаратов лития, непрямых антикоагулянтов (необходимо контролировать протромбиновый индекс). При применении с диуретиками следует учитывать возможность задержки натрия и воды в организме.

Особенности применения

В процессе длительного лечения Артоксаном необходим контроль функции печени и почек. Возможно увеличение времени кровотечения, что следует учитывать при оперативных вмешательствах. С особой осторожностью препарат назначается лицам моложе 18 лет в виду отсутствия достаточной информации об использовании у них теноксикама.

Форма выпуска

3 флакона с лиофилизированным порошком и 3 ампулы с растворителем в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°С в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности.

Артоксан: инструкция по применению

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Артоксан аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Фармакологическое действие

Данное лекарство является представителем группы оксикамов. Механизм действия Артоксана связан с его способностью нарушать метаболизм арахидоновой кислоты и блокировать выработку простагландинов. Медикамент способствует снижению болевой чувствительности и, при длительном применении, – оказанию десенсибилизирующего воздействия. В ходе терапии ревматических болезней под воздействием Артоксана наблюдается ослабление болевых ощущений в области суставов, как в состоянии покоя, так и в период двигательной активности, а также улучшение функционирования и увеличение объема движений.

Противовоспалительное воздействие медикамента обусловлено его влиянием на нормализацию проницаемости капилляров и стабилизацию лизосомальных мембран. Препарат способствует уменьшению выработки медиаторов воспаления и снижает число свободных радикалов.

Под воздействием Артоксана также наблюдается торможение пролиферативной фазы воспаления, уменьшение поствоспалительного склерозирования тканей и оказание хондропротекторного воздействия.

Читайте также:  Escherichia coli (e. coli) – что это такое?

Препарат отличается продолжительным периодом полувыведения, который может занять до 75 часов. Активный компонент обладает способность легко проникать в синовиальную жидкость. У данного лекарства отмечается стопроцентная биодоступность.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

Важно избегать одновременного приема двух и более нестероидных противовоспалительных средств, в том числе и аспирина, поскольку это может спровоцировать развитие побочных реакций организма. Активные вещества могут усиливать действие средств профилактики тромбоза, например, Варфарина. В самом начале терапии диабетикам рекомендовано контролировать эффективность применения таблеток для снижения уровня сахара крови.

При параллельном применении с сердечными гликозидами повышается вероятность усиления сердечной недостаточности, понижение индекса клубочковой фильтрации, увеличения показателей сердечных гликозидов в кровотоке. Одновременное лечение с препаратами на основе циклоспорина может давать усиление рисков токсического воздействия на почки, поэтому требуется соблюдать осторожность.

Для пациентов с артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью лечение должно проводиться исключительно в условиях стационара. Если предполагается оперативное вмешательство, нужно иметь в виду, что Артоксан может становиться причиной усиленного кровотечения.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

При наличии болезней почек есть риск таких патологических состояний:

  • нефротический синдром;
  • воспаление почек;
  • некротический папиллит;
  • токсическое поражение.

Лечение препаратом при патологиях соединительной ткани, системной красной волчанке увеличивает вероятность воспалительного процесса оболочек спинного, головного мозга. При планировании беременности применение средства запрещено, поскольку есть вероятность отрицательного воздействия на репродуктивную систему. По аналогичной причине не назначают уколы Артоксан и при бесплодии.

На время лечения пациентам рекомендовано воздержаться от вождения автомобильного транспорта, не заниматься потенциально опасной деятельностью, поскольку снижается скорость психомоторных и двигательных реакций. Инъекции Артоксана не совместимы с употреблением алкоголя, поэтому на время терапии нужно отказаться от употребления спиртного.

Взаимодействие Артоксана с другими препаратами

Во время курса лечения Артоксаном стоит учитывать следующую информацию о взаимодействии этого лекарства с другими препаратами:

  1. Усиливает антикоагулянтный эффект.
  2. Не применять с веществами, в состав которых входит дигоксин.
  3. Осторожно использовать пациентам, проходящим курс лечения Циклоспорином, чтобы избежать нефротоксичности.
  4. Использование с хинолонами способно спровоцировать появление судорог.
  5. Употребление лекарств с высоким содержанием лития может вызвать повышение его концентрации в крови человека.
  6. Иногда происходит задержка выведения калия, натрия, жидкости из организма.
  7. Необходимо контролировать состояние периферической крови, функции почек и печени, уровень глюкозы в крови.
  8. Оказывает отрицательное влияние на фертильность женщины, поэтому тем, кто желает забеременеть, принимать лекарство не стоит. Не назначается и пациенткам, у которых диагностировано бесплодие.
  9. Во время лечения нужно отказаться от управления транспортом, поскольку у пациента снижается скорость двигательных и психических реакций.

Вещества, содержащиеся в препарате, могут вступать в реакцию с компонентами других лекарственных средств. При приеме Артоксана возможно его взаимодействие с:

  • Антикоагулянтами. Результатом может стать резкое усиление антикоагулянтного эффекта.
  • Иммунодепрессантами (в частности, с циклоспорином). Возможно усиление токсического воздействия на почки.
  • Салицилатами. Возрастает риск повышения клиренса и объема распределения действующего вещества.
  • Препаратами лития. Возможна задержка выведения лития из организма.

Также с осторожностью следует совмещать прием Артоксана с хинолонами, диуретиками и фибринолитиками.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 100%.

Распределение. Cmax в плазме крови отмечается через 2 ч. Отличительной способностью теноксикама является большая продолжительность действия и длительный T1/2 — 72 ч. Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5-гидроксипиридила.

Выведение. 1/3 выделяется через кишечник с желчью, 2/3 выводится почками в виде неактивных метаболитов.